Blockers wergirên Histamine H2: navên dermanên

Ev grûp e yek di nava amadekariyan de dermansazî ya sereke ye ji di hilbijartinê de tê wateya ku di dermankirina nexweşiyên mêjî. Ev yek ji blockers wergirên H2 histamine li du deh salên dawî, tê hesibandin herî mezin li dermanan, alîkariya ji bo çareserkirina aborî (cost bi arzanî) û pirsgirêkên civakî. Ji ber ku amadekariyên H2 blockers encamên terapiya ji nexweşiya Brîna berbiçav baştir bûne, midexeleya cerrahî kirine kêmtir caran wek ku mumkun be, bi kalîte nexweşan yên jiyanê baştir bi kar anîn. "Cimetidine" bi navê "standard zêrîn" di dermankirina ulcers, "ranitidine" di sala 1998 de li şampiyona firotinê li Pharmacology bû. Mezintirîn sûd low cost, û bi vî awayî bandora dermanên e.

bikaranîna

blockers wergirên histamine H2 bikaranîn ji bo dermankirina nexweşiyan related acid-neyinin. mekanîzmayeke bandora - astengiyan receptorên H2 (na, ji bo ku histamine sewqî) ji şaneyên tifê jî mîde. Ji bo vê yekê, ew hilberînê û teslîmkirina nav lumen ji acid hydrochloric mîde kêmkirin. Ev kom ji dermanên related to dermanên antî-brîna antisecretory.

Di piranîya rewşan de, ji blockers wergirên H2 histamine bi di dozên ji aliyên nexweşîya brîna herisê bikaranîn. blockers H2 bi ne bi tenê kêm hilberînê yên acid hydrochloric, di heman demê de jî lêgerîn û sîno, belxem mîde bi vî awayî zêde dibe, zêde bû, li wir prostagladinov senteza, zêde secretion ji bikarbonat. function Motor ji zik Normalized e, çêtir microcirculation.

Anînê H2-blockers:

• nexweşiyên hinavan tirşbûna;
• kronîk û pargîdanî akût;
• dyspepsia;
• sendroma Zollinger-Ellison;
• kuxuka-germiyê de çonê;
• gastritis kronîk û duodenitis;
• qirikê Barrett da;
• têkçûna bûna tifê jî geheşte;
• di zikê brîna;
• û dermanên brîna nimûneyî ye;
• dyspepsia kronîk bi sîngê û êş epigastric;
• mastocytosis sîstemê;
• ji bo ku rê li ber brîna stress;
• sendroma Mendelson da;
• Pêşîgirtina li pişikê de bibîne;
• xwîn GI jorîn.

blockers wergirên H2 Histamine: Dabeşandina ji dermanên

e ku senifandina vê koma ji dermanên hene. Ew bi nav malbatan de dabeş:

• Çimkî ez ji fikarên nifşê "cimetidine".
• "Ranitidine" - a blocker ji H2 wergirên histamine II nifşê.
• "Famotidine" behsa nifşê III.
• "Nizatidine" Mebest ji nifşê IV.
• K tê wateya nifşê "roxatidine".

"Cimetidine" ya herî kêm hydrophilic, ji ber ku ev nîv-jiyaneke pir kurt de, metabolîzma hepatîk.Ew di heman demê de watedar e. Blocker bi cytochrome P-450 (enzîman microsomal) bi rêjeya guhertina metabolîzma xenobiotic hepatîk.Ew da. "Cimetidine" a inhibitor yên gerdûnî, metabolîzma hepatîk.Ew yên herî dermanên di nav de ye. Di vî warî de, ew nikare bikeve nav a interaction pharmacokinetic ji ber vê yekê jî, kombûna gengaz û zêde rîskên ji tesîrên e.

Di nav hemû blockers H2 "cimetidine", êzgeha testa çêtir e, ku her weha bi zêdetir tesîrên meşîn. Ew li şûna testosterone nûtî ji girêdidan bi receptorên cîran jî, bi vî awayî sedema dilbijandina cinsî, hinekî kêm û Sarayê de, bi pêş impotence û gynecomastia. "Cimetidine" dikarin serêşê, emel, myalgia û arthralgia, transient, zêdebûna creatinine xwîn, Guherandinên hematological, CNS, action immunosuppressive, cardiotoxicity çewtiyan. H2 blocker III nifşê histamine receptorên - "Famotidine" - penetrates kêmtir nav tevînek û organên, bi vî awayî kêmtir, çendeya tesîrên. "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine" - Ma dysfunction cinsî û amadekariyên ji bo nifşên paşerojê sedema ne. Hemû ji wan bi androgens Pêtviye ne.

taybetmendiyên berawirdî yê tiryakan

A description of the blockers wergirên H2 histamine (dermanên nifşê-class zêde), bi navê - "Ebrotidin" ji bilî tîşk "ranitidine bismuth citrate" e Bêna sade, û têkeleke kompleks ne. Here telebên - ranitidine - têkildar bi vismusa citrate ferric.

Histamine H2 nifşê blocker III "Famotidine" receptorên û II - "ranitidine" - xwedî selectivity mezintir li "cimetidine". Selectivity - kirûya dozeke-girêdayî û xizmekî. "Famotidine" û "ranitidine" bijartî de bêtir ji "Tsinitidin" bandora li ser receptorên H2 e. By comparison, "famotidine" bihêz "ranitidine" heşt car, "Tsinitidina" - çil caran. Cudahiyên di zorê bi gor dozên cuda yên hevnirxîya H2-blockers ku li ser tepisandina acid hydrochloric tevbigerin destnîşankirin. Hêza hevgirêdana bi receptorên jî li duration tuşî grîng. Ger ku derman e, bi xurtî ji bo wergirên girêdayî dissociates hêdî hêdî bi bandora duration sedema. Li ser secretion basal "famotidine" tesîr li ser mayînde, herî. Lêkolîn nîşan didin ku "cimetidine" dûpatdikin secretion basal ji bo 5 saetan, "ranitidine" - 7-8 saetan, 12 saetan - "famotidine".

H2-blockers endamên koma derman hydrophilic. Di nav hemû nifşan, "cimetidine" kêmtir ji ya din hydrophilic, dema ku hinek lipophilic. Ev dihêle ku ew bi hêsanî organên cuda, bandora li ser H2-receptorên, ku dibe ji gelek tesîrên şimitandina. "Famotidine" û "ranitidine" tên hesibandin ku bibe pir hydrophilic, ew tevna, pre-şerût û bandora xwe li ser receptorên H2 ji şaneyên parietal şimitandina ne.

Di vê çerçoveyê de, hejmara tesîrên li "Cimetidine". "Famotidine" û "ranitidine", ji ber ku guherandinên di avahiya kîmyewî, dikarim hepatîk.Ew bandorê ne metabolizing enzîma bide û azareke.

çîroka

Di dîrokê de ji vê komê yên H2-blockers di sala 1972 de dest pê kir. şîrketa Brîtanî di laboratorê de bin derhêneriya James Blake lêkolîn û synthesized jimareke mezin ji compounds ku strukturel similar to molekulek in histamine. Carekê girêdana ewle hatine nas kirin, ew li ser xebatên klînîkî de hatin radestkirin. The yekem buriamid blocker bû gelek bi bandor ne. avaniya wê hatiye guhertin, ew metiamide zivirî. lêkolînên klînîk amrazê mezintir nîşan dan, lê toxicity mezin, ku di form of granulocytopenia munasib de nîşan da. lêkolînên berfirehtir hatiye ji bo çi hatiye vekirin "Cimetidine" (narkotîk nifşê I) birin. The tiryakê bi serkeftin ceribandinên klînîkî de di sala 1974 pesend re derbas bûn. Hingê tiştekî dest bi kar blockers wergirên H2 histamine di pratîkê de klînîkî de, ev ne şoreş e di damarê bû. Dzheyms Blek ji bo vê vedîtina de Xelata Nobelê ya di 1988 de bû.

Science nayê rawestin ne hê jî. Ji ber ku tesîrên multiple "Cimetidine" pharmacologists dest pê kir da ku lêgerîn a Îtalyayê ji bo compounds bi bandor. Îcar ew din blockers wergirên H2 histamine nû hat vekirin û. Derman kêm secretion, lê hişyarkerên xwe (acetylcholine, gastrin) bandorê ne. tesîrên, "ricochet acid" nêrîn zanyar ji bo lêgerînê ji bo alavên nû ji bo kêmkirina û pêgir.

derman hîştine,

e ku çîna modern ji dermanên hene - bergir pump proton. Ew payan kislotopodavleniyu in, ji bo herî kêm ji tesîrên, dem bandorên H2 blockers wergirên histamine. Derman, navên ku bi jor, ku hê jî di pratîkê de klînîkî de gelek caran ji ber genetîkê, bikaranîn, ji ber sedemên aborî (gelek caran ev "famotidine" an "ranitidine").

li bergir yên pump protonic (ÜFE) û blockers wergirên histamine H2: têknolojiya modern Antisecretory ji bo kêmkirina mîqdara acid hydrochloric, bi nav du çînên fireh de dabeş dibe. amadekariyên dawîn bi destê bandora tachyphylaxis dema resepsiyonê de dubare dibe sedema kêmbûna bandora dermane bilêv. e tu API ji bo vê kêmasiya heye, ji ber vê yekê, li berevajî blockers H2 de bi ji bo demeke dirêj-terapî tê pêşniyarkirin.

Kirûya tachyphylaxis Dema ku mirov blockers H2 dît ji destpêka dermanî, di nava 42 saetan de. Di dermankirina xwîn brîna gastroduodenal ye blockers H2, bergir pump proton tercîh nayê pêşniyarkirin.

berxwedan

Di hin rewşan de, blockers wergirên histamine H2 (Dabeşandina ku li jorê), herweha dermanên ÜFE carna berxwedana çewtiyan. Di meşandina van nexweş zikê çavdêrîkirina jîngehê pH e, guhertin di asta acidity intragastric Seûdiyê ne. Carna rewşan de berxwedana li dijî ti komê blockers H2, 2 an 3 nifşên an bergir pump proton tesbîtkirin. Û zêdekirina dozeke di van rewşan de bi kêr nayê, divê hûn ji bo hilbijartina a type cuda yên tiryakê. Lêkolîna hin H2-blockers, Omeprazole û (Be'sê) nîşan dide ku ji 1 heta 5% ji van rewşan de ne, guhertinên di rojane pH-metry ne. Di çavdêriyên dînamîk ên di pêvajoya dermankirina acid navborî, ji ser projeya herî efektîv e ku çavdêrîkirina pH penceşêrê ya li yekem li roja pêncê û heftan de yên tedawiyê lêkolîn, û paşê. Hebûna nexweşên bi berxwedana bi temamî nîşan dide ku, di pratîkê de klînîkî, e no narkotîkê, ku dê ji bo berevpêşbirina mitleq heye.

tesîrên

Blockers wergirên histamine karîgerên rexekî H2 bi frequency dîtîn. Use "Cimetidine" sedema wan 3.2% ji dozên. . "Famotidine - 1.3%," ranitidine "- 2.7% bandorên Side in:

• Gêjbûn, serêş, tirsê, westandin, drowsiness, tevlihev, hiş, depresyonê, ajîtasyon, konvulsîyon, tevgerên koçkirinê, vîzyona buhûrî.
• Arîtmiya di nav wan bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Zikêş an constipation, êşa zik, vereşîn, dilxelandinê.
• pargîdanî jîyan.
• Hesasî (gerim, pizik, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, multiforme erythema, edema angioneurotic).
• Changes di îmtîhanê de fonksîyonel kezebê, ku têkelî an jî diyarkirinên holistaticheskie hepatît bi zerik an jî bêyî wê.
• Zêdebûna creatinine.
• Binpêkirina xwîn (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranûlosîtozîs, thrombocytopenia, kêmxwînî aplastic û hypoplasia mejî, kêmxwînî Hemolîtîk neparastiye.
• Zilamtiyê.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• kêm libido.

Famotidine tesîrên herî hatiye li ser tract medê, gelek caran pêş zikêş, di hin rewşan de, berevajî, e constipation hene. Zikêş ji ber bandorên antisecretory pêk tê. Ji ber ku ji ber ku li gorî mêjera acid hydrochloric di mîdeyê kêm, pH bilind. Di vê rewşê de, pepsinogen hêdî hêdî nav lêgerîn, ku mirov dişikand proteînan rû. Digestion aciz, û gelek caran bi pêş îshal.

contraindications

By H2 blockers wergirên histamine de hejmarek ji dermanên, ku xwedî contraindications jêr e:

• Disturbance gurçik û kezebê.
• Sîroza (nexweşiya encephalopathy portosystemic).
• Lactation.
• Hesasî bo ti derman ji vê komê.
• Ducanîyê da.
• Zarok ji bo 14 sal temenê xwe.

Ma Nimite bi dermanên din

blockers wergirên Histamine H2, ku mekanîzmaya action niha fêm kir ku xwedî hin drug pharmacokinetic.

Absorption di mîdeyê. bandora antisecretory Ji ber yên H2-blockers bikaribin tesîrê li ser hidûdên narkotîkê-electrolytes, li wir e girêdayî li ser pH heye, ji ber ku derman dikarin pileya belavbûn û ionization re biçûkbûn divê. "Cimetidine" dikare melzemeyek yên amûrên wek "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" û amadekariyên hesin bilind kêm bike. To rê li van malabsorption, tiryak, divê 1-2 saetan li ber bikaranîna blockers H2 bên avêtin.

metabolîzma hepatîk.Ew. blockers wergirên histamine H2 (narkotîk ez nifş bi taybetî) de bi awayekî aktîf cytochrome P-450, ku kezebê oxidizer sereke re têkildar in. The nîv-jiyana wê bên zêdekirinê, û bandora da kifş bibe sprolongirovatsya overdose narkotîkê ya ku ji aliyê pitir ji 74% metabolized. Bihêztir hemû bi cytochrome P-450 dikevê "Cimetidine", 10 caran zêdetir ji "ranitidine" dan. Ma Nimite bi "famotidine" ku diqewimin ne. Ji bo vê yekê, dema ku bikaranîna "ranitidine" û "Famotidine" no binpêkirina pêk tê ji metabolîzma derman hepatîk.Ew, an ku bi awayekî sivik, li banî tê. Dema ku bikaranîna "Cimetidine" Kwêtê ji narkotîkan li kêm bi qasî 40%, û klînîk de girîng e.

Rêjeya hatina xwîna hepatîk.Ew. Bila velocity herikîna xwînê hepatîk.Ew ji bo 40%, dema bikaranîna "Cimetidine", û "ranitidine" Dibe ku clearance maddeyan prisistemnogo bilind yên dermanên decrease re biçûkbûn divê. "Famotidine" di van rewşan de nayê rêjeya hatina xwîna portal nayê guhertin.

Derkirina Tubular renal. eksretiruyutsya H2-blockers bi çalak secretion tubular renal. Di van rewşan de, danûstandina gengaz bi dermanên paralel, eger ew ji aliyê mekanîzmayên heman ekskrektsiya. "Imetidin" û "ranitidine" binavê yên kêmkirina ekskrektsiyu renal ji bo 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" has no guherandinên di tasfiyekirina van dermanan. Ji bilî vê, dozaja dermane wê bikare a zê de kêm in plasma, ku bi wê were bi giranî bi karmendên din yên di asta calcium ji secretion pêşbaziyê de ye.

danûstendinên Pharmacodynamic. Ma Nimite bi H2-blockers din komên derman antisecretory jêhatî yên zêdekirina amrazê dermane (raxîne, holinoblokatorami). Kombînasyona bi ajanên ku li ser helicobacter tevbigerin (amadekariyên ji metronidazole, bismuth, Tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), û lezê de hewl ulcers herisê.

interaction neyînî Pharmacodynamic dema ku bi dermanên ava, ku tê de testosterone tevî hev. "Cimetidine" hormona koçber ji girêdidan bi receptorên li ser giranîya 20% li plasma zêdekirin. "Famotidine" û "ranitidine" bi vî rengî bandora tune ne.

navên bazirganî

Li welatê me, qeyd û destûr ji bo firotina van dermanan in H2-blockers:

"Cimetidine"

navên bazirganî: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin New", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

navên bazirganî: "Atsilok", "ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "ranitidine Sedico," "zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "ranitidine Akos", "ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

navên bazirganî: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". navê Trade "Aksid".

"Roxatidine". navê Trade "Roxana".

"Citrate bismuth ranitidine". navê Trade "Pilorid".